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曲安奈德/分析文献资料
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为曲安奈德控释载体的评价
目的:通过制备新型的曲安奈德缓释系统,对其形态、载药及体外释药性进行检测,评估应用生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为曲安奈德控释载体的可行性.方法:实验于2005-08/2006-02在解放军第四军医大学化学教研室完成.①以包封率为指标,应用单因素试验粗选制备工艺条件,再应用正交设计实验,通过选择聚乳酸-羟基乙酸共聚物用量、曲安奈德用量、聚乙烯醇浓度等3个因素进行制备工艺优化.②以聚乙烯醇作为乳化剂,以乳化-溶剂挥发法制备具有控制释放功能的负载曲安奈德的聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球.采用扫描电镜、激光粒度分析仪等对微球的理化特性及体外释药性质进行分析.结果:①曲安奈德微球及其冻干粉剂一般性质:微球表面光滑圆整,球体均匀度好,粒径分布范围较窄,平均粒径为(17.751±2.154)μm.冻干粉剂为白色疏松粉末,无塌陷或萎缩现象,加双蒸水后为白色乳状溶液,再分散性良好.②微球载药率与包封率测定情况:曲安奈德微球的载药率和包封率分别为(26.28±0.51)%和(66.73±1.24)%.③药物释放实验结果:微球体外释药规律符合Higuichi方程,28 d内无突释现象,28 d后其释放度达81.2%.结论:曲安奈德微球及其冻干粉剂制备工艺良好;微球中曲安奈德生物活性保存良好,体外具有明显缓释作用应用.这种新型药物控制释放系统在激素类药物给药途径中具有潜在价值.
