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鬼臼毒素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及理化性质考察
目的:制备含有不同冻干保护剂的鬼臼毒素固体脂质纳米粒(POD-SLN)冻干粉,并考察其理化性质,筛选出佳配方.方法:实验于2006-12/2007-11在南方医科大学药学部实验室完成.冻干配方为15%海藻糖、15%甘露醇和二者联用各取5%,冷冻干燥制作冻干粉制剂.扫描电镜下观察冻干粉复溶后粒子形态,Image-Pro Plus 6.0软件计算粒径大小,高效液相考察固体脂质纳米粒的药物包封率,并考察冻干粉的外观、复溶和4 ℃保存对其影响,评价不同辅料对冻干品的影响.结果:①外观和复溶情况:海藻糖冻干粉、海藻精联用甘露醇冻干粉表面均松脆多孔,疏松,复溶较快,约需20 s,甘露醇冻干粉表面较光滑,结构致密,饼状,复溶较慢,需借助外力.冻干粉样品4 ℃冰箱放置24h、1,3,6个月其外观和复溶均无明显变化.②电镜下粒子形态:呈圆形或椭圆形,分布较均匀,冻干前后无明显差异.③粒径:未加冻干保护剂时为(82.65±18.43) nm,加入海藻糖、海藻糖联用甘露醇、甘露醇后分别为(94.78±21.94), (109.26±16.15),(114.63±21.42) nm.④包封率:未加冻干保护剂时为87.4%,加入海藻糖、海藻糖联用甘露醇、甘露醇后分别为86.2%,80.3%,79.6%.结论:以15%海藻糖为冻干保护剂制备的鬼臼毒素固体脂质纳米粒冻干粉粒径较小,包封率高,稳定性好,其制备工艺合理可行.
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构建含5-氟尿嘧啶的自组装短肽原位水凝胶的初步流变学研究
目的 探讨构建含5-氟尿嘧啶(5-Fu)的自组装短肽RAD16-I原位水凝胶的可能性.方法 采用流变仪测量短肽水溶液与磷酸盐缓冲液(PBS)混合前后的储存模量、损耗模量、相位角等流变学参数,表征含5-Fu的RAD16-I水溶液在模拟生理条件下形成水凝胶的情况;通过倒置显微镜观察含5-Fu的RAD16-I水溶液加入细胞培养基后形成的水凝胶及细胞的形态,考察含5-Fu的RAD16-I溶液在细胞培养基中形成水凝胶、维持凝胶状态的情形和水凝胶中药物对细胞的作用.结果 不含和含5-Fu的RAD16-I水溶液在PBS或细胞培养基中均能形成凝胶,凝胶呈透明的膜片状,在培养基中与细胞共处时,含药水凝胶较好地维持其凝胶状态和5-Fu的抗肿瘤效果.结论 自组装短肽可以作为5-Fu等抗肿瘤药物的载体材料加以开发.
