您当前的位置:
首页 > 文献资料
所属专业:
N-叔丁氧羰基-β-苄基丝氨酸苄酯文献资料
-
O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究
目的研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法.方法从L-Ser(Bzl)-OH与Boc2O/NaOH反应制备Boc-Ser(Bzl)-OH(Ⅱ)后,试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBzl(Ⅲ).用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc,得到目标化合物Ⅰ.结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc2O反应,以83.7%的收率制得Ⅱ.Ⅱ与PhCH2Br/Et3N或PhCH2OH/CDI或DCC/HOBt反应,得中间产物Ⅲ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(Ⅰ),收率60%~84%.结论由L-Ser(Bzl)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后,在Bzl-Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ.HCl/EtOAc法较HCl/EtOH法更快、更安全.