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N'-(3-氯-4-氟苯基)-N文献资料
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吉非替尼合成新方法
目的 研究吉非替尼合成新方法 .方法 异香兰素氰化产物与3-溴丙醇反应后,用对甲苯磺酰氯进行酯化得到4-甲基苯磺酸[3-(5-氰基-2-甲氧基苯氧基)]酯.以该对甲苯磺酸酯作为重要中间体进行后续的硝化、还原、环合、亲核取代反应得到吉非替尼.结果与结论 以异香兰素、3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经8步反应得到吉非替尼,总收率为45. 6% (以异香兰醛计),终产品HPLC含量为99. 88%.该路线操作简便,适合大量制备.