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  • 8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究

    作者:原静;骆伟;张欣;田野;王伟;苏昕;郭春

    目的 合成一系列8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物,测定其体外抗真菌活性.方法 以邻氟苯胺为起始原料,经与丙烯酸加成、在多聚磷酸(PPA)中环合制得中间体8-氟-2,3-二氢喹啉4(1H) -酮;该中间体与各种N4-取代的氨基脲缩合得到目标化合物.采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用8种临床上常用的致病真菌为测试菌株,以氟康唑、伊曲康唑为阳性对照药.结果与结论 16个8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS谱确证;活性测试结果表明,合成的多个目标化合物对测试真菌表现出较好的体外抑菌活性,尤其是对红色毛藓菌的活性均好于阳性对照药.

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