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丙卡巴肼文献资料
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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究
目的 对丙卡巴肼的合成工艺进行优化.方法 以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4；甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5；4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼.结果与结论 优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9％、单步收率75％～90％合成目标化合物.所有化合物的结构均经1 H-NMR、13C-NMR和MS确证.
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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化
以对甲基苯甲酸为起始原料，与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯（2），酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺（3）；化合物3经硝酸铈铵（CAN）氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺（4）；以氰基硼氢化钠为还原剂，化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼．该工艺路线共4步反应，总收率44.7％，每个单元反应收率71％～86％．所有化合物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR 和 MS 确认．
