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抗痴呆药物文献资料
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抗痴呆药物CPI-1189的合成工艺改进
目的 合成抗痴呆药物4-乙酰氨基-N-(叔丁基)苯甲酰胺(CPI-1189)并优化其合成工艺.方法 以4-硝基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、催化转移氢化和N-乙酰化4步反应合成目标化合物.结果 目标化合物的总收率为67.9％,其化学结构经元素分析、1H-NMR、MS谱确证.结论 与文献报道的方法相比较,本工艺以氯化亚砜为氯化剂,降低了成本,并改进了硝基还原反应工艺,缩短了反应时间,使操作条件更为简单、实用.
