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pictilisib文献资料
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PI3K抑制剂pictilisib的合成工艺改进
目的改进pictilisib的合成工艺.方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经环合、氯代、取代、甲酰化,制得2-氯-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醛,再经还原、氯代、缩合制得关键中间体2-氯-6-[(4-甲磺酰哌嗪-1-基)甲基]4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶,该中间体与2-(四氢-2H-吡喃-2-基)4.(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]-二氧杂硼环戊烷-2-基)-2H-吲唑经Suzuki偶联、脱保护成盐、碱化得到目标化合物.结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR及MS谱确证,总收率为34.2％(以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯计).与文献报道的工艺相比,该路线操作简单、条件温和、收率较高,适用于工业化生产.
关键词： 抗肿瘤 PI3K抑制剂 pictilisib 合成工艺
