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PD198306文献资料
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分裂原激活/胞外信号调节激酶的激酶(MEK)抑制剂PD198306的合成工艺改进
目的 改进分裂原激活/胞外信号调节激酶的激酶(MEK)抑制剂PD198306的合成工艺.方法:以四氯邻苯二甲酸酐为起始原料,经5步反应制备3,4,5-三氟-2[(2-甲基-4-碘苯)氨基]苯甲酸(7)；以N-羟基逐乙酸乙酯为起始原料,经3步反应制得O-环丙甲基羟胺盐酸盐(11)；3,4,5-三氟-2[(2-甲基-4-碘苯)氨基]苯甲酸(7)与O-环丙甲基羟胺盐酸盐(11)缩合得到目标化合物PD198306.结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为13.67％.与现有工艺相比,新工艺操作简单,成本降低.
