您当前的位置:
首页 > 文献资料
所属专业:
有机氯硅烷文献资料
-
辛伐他汀的合成工艺改进
目的 改进新型降血脂药辛伐他汀(simvastatin)的合成工艺.方法 以洛伐他汀(lovastatin)为起始原料,经酰胺化、选择性酯化、碳负离子形成、甲基化、水解、中和与环合等反应制得辛伐他汀.结果与结论 目标化合物的结构经元素分析、IR、UV、1H-NMR、13C-NMR及MS谱确证,辛伐他汀的质量符合国内外药典标准,总收率为84.3%.新工艺路线用氯甲酸甲酯替代有机氯硅烷保护羟基,不仅解决了传统工艺中有机氯硅烷脱保护后生成的产物有机硅醇和溶剂甲醇不能循环利用的问题,而且省去了脱有机硅保护基的酸水解和产品精制过程,原料成本显著降低.