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奎扎替尼文献资料
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FLT3激酶抑制剂奎扎替尼的合成工艺改进
目的 研究FLT3激酶抑制剂奎扎替尼(quizartinib,AC220)的合成工艺.方法 以对硝基苯乙酮为原料,经溴代反应得到中间体2-溴4’-硝基苯乙酮(3);以对苯醌和硫脲为起始原料,经缩合、环合、取代和还原得到重要中间体7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-2-(4-氨基苯基)咪唑并[2,1-b]苯并噻唑(7);以氰基频那酮为起始原料,经缩合、取代反应得到重要中间体5-叔丁基异恶唑-3-氨基甲酸苯酯(9);中间体7和中间体9经取代反应得到目标化合物奎扎替尼.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、11C-NMR和MS谱确证.该合成路线总收率为52.5%(以对苯醌计),纯度为99.4%(HPLC法).新工艺路线所用原料相对廉价易得、操作简便、收率较高,可为工业化生产提供参考.