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抗帕金森氏病药文献资料
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盐酸普拉克索的合成工艺研究
目的 对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化.方法 以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索.另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响.结果与结论 目标化合物的结构经1 H-NMR、13 C-NMR、MS谱确证,总收率达57.3％(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计).与原文献工艺路线相比,该合成工艺简化了操作,提高了收率,更适合于工业化生产.
关键词： 普拉克索 抗帕金森氏病药 多巴胺D2受体激动剂 合成工艺
