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琥珀酸瓦他拉尼文献资料
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琥珀酸瓦他拉尼的合成工艺研究
目的 改进琥珀酸瓦他拉尼(vatalanib succinate,PTK787)的合成工艺.方法 以苯并呋喃酮和4-吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代、成盐等5步反应得到目标化合物.结果 与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR等图谱数据确证,总收率为22.2%.新的工艺路线优化了反应条件,降低了成本,适合于工业化生产.
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抗肿瘤新药琥珀酸瓦他拉尼合成工艺改进
目的 优化琥珀酸瓦他拉尼的合成工艺.方法 以苯并呋喃酮为原料,与4-吡啶甲醛缩合后,依次经过重排、取代、成盐反应合成了琥珀酸瓦他拉尼.结果 琥珀酸瓦他拉尼的总收率32.9%,高于文献报道的收率22.2%.结论 改进后的工艺,编短了反应时间,操作简单,适合工业化生产.