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杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合物的合成
杂氮硅三环具有免疫增强和抗肿瘤作用,依据药物设计的拼合原理设计了杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合的协同前药,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物.合成了2个未见报道的杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶的结合物.其结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证.
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γ-氨丙基杂氮硅三环酰胺类衍生物的合成及其植物生长调节活性研究
目的:合成3个目标化合物,并测试其对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用.方法:以三异丙醇胺和γ-氨丙基三乙氧基硅烷为原料,通过硅烷化、酰化反应合成目标化合物.将目标化合物分别用蒸馏水配制成浓度为20、50和100 ppm的溶液,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用.结果:合成目标化合物;且结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析确证;目标化合物在3个浓度下对单子叶植物玉米和双子叶植物萝都表现出一定的生长调节活性,在50 ppm时促进生长作用较为明显.结论:目标化合物对玉米种子和萝卜种子有一定的生长调节作用.
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γ-(3,4-二氯苯甲酰胺基)氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0 1,5]十一碳烷的合成及其植物生长调节活性研究
目的:合成目标化合物γ-(3,4 -二氯苯甲酰胺基)氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷( II),并探讨其对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用.方法:以三异丙醇胺和γ-氨丙基三乙氧基硅烷为原料,通过硅烷化、酰化反应合成化合物(I,II).将两种化合物分别用蒸馏水配制成浓度为20、50和100 ppm的溶液,并以蒸馏水作为空白对照,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用.结果:合成目标化合物,目标物的结构经IR、MS、1 HNMR及元素分析确证;化合物I对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长促进作用微弱,但是经过化合物II处理过的玉米和萝卜的根/茎长度都有明显的增长,在3个浓度下对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜都表现出较高的促进生长的活性,在50ppm时效果为明显.结论:目标化合物II对玉米种子和萝卜种子有较好的促进生长作用.
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1-[3-[2-[1-(5-氟-尿嘧啶基)]乙酰氨基]丙基] -2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,01,5 ]十一烷的抗肿瘤活性研究
目的:探讨化合物1-[3-[2-[1- (5-氟-尿嘧啶基)]乙酰氨基]丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂 -1-硅三环[3,3,3,01,5]十一烷(目标化合物)对人宫颈癌Hela细胞、人结肠癌SW480细胞、人肺腺癌 A549细胞的抗肿瘤效应.方法:将化合物用培养液配制成浓度分别为25、50、100、200和400 mg/L的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法(MTT法)测试其对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性.结果:化合物对人宫颈癌Hela细胞无显著性抑制作用;对SW480细胞和A549细胞具有明显抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,其中对SW480抑制率高,在400mg/L浓度下,抑制率达50.2%.结论:目标化合物对某些肿瘤细胞具有选择性抑制作用.
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γ-(N-对甲基苯磺酰)氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷抗肿瘤活性与调节植物生长活性的研究
目的:探讨目标化合物γ-(N-对甲基苯磺氨基)丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷对人宫颈癌细胞(Hela)、人结肠癌细胞(SW480)和人肺腺癌细胞(A549)的抗肿瘤效应以及对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用.方法:将目标化合物用培养液配制成浓度分别为20μg·ml-1,100μg·ml-1和200μg·ml-1的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法(MTT法)测试目标化合物对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性.将目标化合物用水配制成浓度分别为10ppm、50ppm和100ppm的溶液,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用.结果:目标化合物对三种肿瘤细胞株的增殖均具有抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,三种细胞株中对SW480抑制率高.目标化合物在三种浓度下均有促进玉米和萝卜生长的作用,在50ppm浓度下促生长的效果好.结论:目标化合物具有体外抗肿瘤活性及促进植物生长的活性.
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杂氮硅三环生物活性的研究进展
1-取代-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3.3.3.0 1,5]十一烷,简称杂氮硅三环,是一类具有特殊分子结构和显著生物活性的有机硅化合物.随着对其结构与生物活性的研究深入,越来越多的新发现证明了这是一种拥有广阔应用前景的化合物.笔者现对杂氮硅三环的生物活性研究进展作一些简要概述.
