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Box-Behnken效应面法优化制备主动靶向紫杉醇亚微乳及其体外抗肿瘤活性
目的 采用Box-Behnken效应面法对紫杉醇亚微乳的处方进行优化从而制备具有稳定性良好的亚微乳.方法 分别以中链油质量分数(X1)、磷脂质量分数(X2)、F68质量分数(X3)、油酸质量分数(X4)4个因素作为考察因素,以包封率和粒径为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken 效应面设计法筛选SME/PTX的优处方.采用透析法测定药物的体外释放行为,采用MTTT法测定亚微乳对于肿瘤细胞的细胞毒性.结果 优处方工艺条件为X1=12.70,X2=1.95,X3 =0.43,X4 =0.05,根据优处方制备的亚微乳的包封率和粒径与预测值存在较小的偏差,证明本方法可用于亚微乳的处方优化.在体外释放实验结果表明紫杉醇亚微乳具有明显的缓释行为.MTT实验结果表明紫杉醇亚微乳对MCF-7和HepG2细胞的细胞毒性对比原料药组显著增强.结论 Box-Behnken效应面法可用于优化制备紫杉醇亚微乳.
关键词： 亚微乳 紫杉醇 Box-Behnken效应面 -
阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束的制备与制剂学性质
目的 以pH敏感聚合物聚乙二醇-聚乳酸-聚组氨酸[poly(ethyleneglyco1)-poly(D,L-lac-tide)-poly (L-histidine),mPEG-PLA-PHis]胶束为载体,联合包载抗肿瘤药物阿霉素与多药耐药逆转剂五味子乙素制备聚合物胶束,并对其制剂学性质进行研究.方法 采用薄膜分散法制备阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束,以包封率、载药量和稳定性(载药胶束24 h的包封率和载药量变化)为评价指标,采用单因素试验及Box-Behnken效应面法筛选优处方;应用透射电子显微镜观察载药胶束的外观形态,动态光散射法测定载药胶束的粒径及zeta电位;透析法考察载药胶束在不同pH条件下的释药行为.结果 制备的阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束平均粒径为64.73 nm,zeta电位为-8.7 mV.优处方中阿霉素包封率为95.3％,载药量为8.7％,五味子乙素包封率为76.1％,载药量为3.4％,载药胶束稳定性较好.体外释放结果表明,所制备的阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束在弱酸性条件下,药物释放速率明显加快.结论 采用星点设计-效应面法优化处方与制备工艺,所制备的阿霉素-五味子乙素pH敏感聚合物胶束粒径分布均匀,包封率和载药量良好,具有明显的pH响应行为.
