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脯氨酸衍生物催化蒽酮与硝基烯烃的不对称Michael加成反应
目的 筛选出适用于β-硝基烯的不对称Michael加成反应的有机催化剂体系.方法 设计、合成脯氨酸衍生物催化剂,应用于反式硝基苯乙烯和蒽酮的不对称Michael加成反应.考察溶剂、温度、催化剂用量等因素对反应立体选择性的影响.结果 佳的催化剂体系为:10 mol％的催化剂1b,甲苯为溶剂,室温反应.结论 将筛选出的催化剂体系用于不同取代基的反式β-硝基烯烃和蒽酮的不对称Michael加成反应,得到了很好的产率(88％～98％)和高达66％ee的立体选择性.
关键词： 有机催化 反式硝基苯乙烯 立体选择性 不对称Michael加成 -
脯氨酸衍生物类有机催化剂的研究进展
近年来,有机小分子催化剂已成为不对称合成研究领域的热点.脯氨酸在诸多不对称反应中显示出的良好的催化选择性,由此对脯氨酸的结构进行修饰和改造也引起人们的兴趣,以期得到催化性能更优越的催化剂.本文将脯氨酸衍生物分为十类,以其类型为线索综述了其在不对称催化反应中的研究进展.
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盐酸度洛西汀有关物质E的合成
为控制盐酸度洛西汀的质量,本研究以2-噻吩甲醛和膦酰基乙酸三乙酯为原料,经Horner-Wadsworth-Emmons反应、DIBAL-H还原、氧化、Friedel-Crafts反应、甲胺/硼氢化钠还原胺化制得欧洲药典7.5版收载的2-[3-甲胺基-1-(2-噻吩基)丙基]-1-萘酚(有关物质E),并经1H NMR、13CNMR和HRMS确证结构.
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L-脯氨酸催化的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol的不对称合成
目的 探索高效、简洁的(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol不对称合成新方法.方法 以已知化合物为起始原料,用L-脯氨酸催化的aldol自缩合反应,构建所需的手性中心,经NaBH4还原、保护、对甲苯磺酰化、亲核取代、水解、甲磺酰化、还原关环、脱保护共八步反应得到(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结果 经过八步合成了(+)-laburnine和(-)-isoretronecanol.结论 总收率分别为27％和8％.
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含琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物的合成研究
本文报道了溴代马来酰亚胺作为一个新的双亲电试剂,在奎宁硫脲的催化下与4-羟基香豆素发生不对称Michaelalkylation串联反应,构建了一系列具有琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物,获得了中等到较好的收率(高86％)和对映选择性(高82％).
