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多巴胺部分激动剂文献资料
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从阿立哌唑的药理学特性看其疗效和副作用
大多数的抗精神痛药物为多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,阿立哌唑是一种具有多巴胺部分激动剂(DPA)这一独特药理学特性的抗精神病药.DPA能阻断内源性多巴胺与D2受体的结合.PET研究发现阿立哌唑在临床剂量(15 mg)下能够高效率地(可达90%以上)阻断脑内D2受体,并排除内源性多巴胺对受体的影响;另一方面,阿立哌唑的激动作用也能维持一定的多巴胺信号转导.从结合率的角度来看,这种激动效果约为上述结合率的20%,拮抗效果约为结合率的70%,即使增加用量拮抗效果也不会超过结合率的80%.从治疗精神分裂症效果和副作用的角度出发,拮抗剂与脑内D2受体有60%～80%的结合率时较为合适.因此阿立哌唑在临床剂量下能够稳定地起到"适度地阻断D2受体的效果".
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多巴胺部分激动剂Aplindore
Neurogen公司近报告了新开发的多巴胺部分激动剂aplindore用于治疗帕金森病和不宁腿综合征(RLS)的若干项Ⅱ a期临床试验阳性结果.帕金森病的运动症状与多巴胺分泌细胞退化所致多巴胺缺乏有关.
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多巴胺部分激动剂对不同受体的影响与抗精神病药物研发
美国惠氏公司与Solvay联合开发的三代抗精神病新药,多巴胺部分激动剂(bife-prunox),以其独特的受体特性而发挥抗精神病效应,已受到临床医生的关注,这或许是近儿年来精神科药物治疗领域里发生的一件大事,可能会改变临床治疗的前景.
