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人疱疹病毒感染及抗疱疹病毒感染药物研究进展
疱疹病毒(herpes viruses)是一类有包膜、基因组为双链DNA的病毒.目前发现的能感染人的疱疹病毒有8种,包括:单纯疱疹病毒1型(herpes simplex virus-1,HSV-1),单纯疱疹病毒2型(herpes simplex virus-2,HSV-2),水痘-带状疱疹病毒(varicella zoster virus,VZV),EB病毒(Epstein-Barr virus,EBV),人类巨细胞病毒(human cytomegalovirus,HCMV),人类疱疹病毒6型(HHV-6),人类疱疹病毒7型(HHV-7)和卡波济肉瘤相关病毒(Kaposi'ssarcoma-associated herpesvirus,KSHV) [1].
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泛昔洛韦和喷昔洛韦的合成工艺改进
以2-苄氧基乙醇为原料,经Appel溴代反应、缩合、还原、乙酰化、脱保护及溴化得关键中间体2-(2-溴乙基)-1,3-丙二醇二乙酸酯,与2-氨基-6-氯嘌呤缩合,经结晶纯化得9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)-2-氨基-6-氯嘌呤,还原脱氯得泛昔洛韦(总收率32%),也可水解得喷昔洛韦(总收率37%,以2-苄氧基乙醇计).所有中间体和产物纯化简单,操作简便,适合工业化放大生产.
关键词: 泛昔洛韦 喷昔洛韦 喷昔洛韦N-7异构体 抗疱疹病毒药物