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珊瑚共附生黄柄曲霉次级代谢产物研究
目的 研究东沙短足软珊瑚(Cladiella sp.)来源的黄柄曲霉菌(Aspergillus flavipes)中的活性次级代谢产物.方法 采用硅胶柱层析、凝胶柱层析、制备HPLC等分离手段对真菌发酵液乙酸乙酯提取物进行分离,运用现代波谱技术结合文献报道数据,对化合物的结构进行鉴定;采用核因子 κB受体活化因子配基(RANKL)诱导小鼠骨髓单核巨噬细胞(bone marrow macrophage cells,BMMs)分化为成熟的破骨细胞,经抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)特异性染色,对化合物抑制破骨细胞分化活性进行研究.结果 从该株真菌中分离得到4个细胞松弛素类化合物,其结构鉴定为trichalasins H,aspergillucha-lasin,aspochalasin I和aspochalasin D.体外活性测试结果显示,化合物3和4可不同程度抑制BMMs向破骨细胞分化.结论对化合物3和4抑制破骨细胞分化活性的报告是本文首次报道,对新型抗骨质疏松活性物质研究具有科学价值.
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东沙珊瑚共附生真菌ZH-Ⅳ-2的活性成分研究
目的 研究软珊瑚Sarcophyton sp.共附生真菌ZH-Ⅳ-2中的活性成分.方法 采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)等分离手段对真菌ZH-Ⅳ-2的乙酸乙酯提取物分离纯化;并通过理化性质、波谱学数据等信息结构并文献报道数据鉴定化合物结构;采用羧基荧光素琥珀酰亚胺酯(CFSE)流式细胞法和酒石酸抗性酸磷酸酶(TRAP)染色法体外评价化合物对原代淋巴细胞的免疫调节活性及对髓系巨噬细胞的破骨细胞分化活性.结果 分离得到7个已知化合物,结构分别鉴定为:aspergillusidone B(1)及C(2),emeguisin A(3),unguinol (4),diorcinol(5),6-butyl-3-methyl-(3R,3aR,6S,6aS)-perhydrofuro[3,4-b] furan-2,4-dione(6),unguisin A(7).在体外活性测试中,化合物3在0.5和1μmol/L时对淋巴细胞增殖有明显的促进作用,化合物6在0.5和1 μmol/L时对破骨细胞生成有明显的促进作用,结果均具有显著性差异.结论 报道化合物4的13C-NMR核磁数据,并对化合物7核磁数据归属进行校正.首次对化合物3的免疫调节活性及化合物6的破骨前体细胞分化活性进行报道,具有进一步研究价值.
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珊瑚共附生毛壳属真菌中的麦角甾醇成分及肿瘤干细胞增殖抑制活性
目的 研究软珊瑚来源的毛壳属真菌(Cheatomium sp.)中的活性成分.方法 采用多种分离手段对毛壳属真菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱技术并结合文献报道数据,鉴定化合物的结构;采用CCK-8方法对化合物的肝癌干细胞增殖抑制活性进行了体外测试.结果 分离得到13个已知的麦角甾醇类化合物,其结构分别鉴定为:麦角甾醇(1),(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-过氧-3β-醇(2),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三烯-3β,15α-二羟基-7-酮(3),(22E,24R)-麦角甾-5,8(14),22-三-烯-3β,15β-二羟基-7-酮(4),(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-羟基-7-酮(5),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α,9α-四醇(6),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-5α,6α-环氧-3β-醇(7),麦角甾-7,22-二烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(8),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(9),麦角甾-7,9(11),22-三烯-3β,5α,6α-三醇(10),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(11),(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮(12),(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-5α,6α-环氧-3β,7α-二醇(13).在体外活性测试中,化合物3、4、6、8、13对人肝癌Huh7干细胞增殖显示不同程度的抑制活性.结论 化合物5～13为首次从该属真菌中分离得到.本文是对麦角甾醇类化合物抑制肿瘤干细胞增殖活性的首次报道.
