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1H-吡咯-2(5H)-酮文献资料
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1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性
目的 研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性.方法 在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证；通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki.结果 所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍.结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性强.
关键词： 1H-吡咯-2(5H)-酮 化学合成 生物活性
