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福沙匹坦二甲葡胺的合成
阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸单苄酯,经催化氢化脱苄并与葡甲胺成盐得神经激肽-1受体拮抗药福沙匹坦二甲葡胺,总收率63％(以阿瑞匹坦计).
关键词： 福沙匹坦二甲葡胺 神经激肽-1受体拮抗药 化疗引起的恶心呕吐 合成 -
阿瑞匹坦的合成
(R)-苯乙胺与2-溴乙醇缩合后,与1-(4-氟苯基)-2,2-二羟基乙酮通过结晶诱导的不对称转化环合得(R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-酮盐酸盐,经立体位阻控制的还原后选择性得到单一光学异构体(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-醇,然后经亲核取代反应、脱保护和优先结晶得(2R,3R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)-苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,再经脱氢和还原得(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,后与5-氯甲基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-酮缩合制得阿瑞匹坦,总收率约21％[以(R)-苯乙胺计].
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耳穴压籽配合姜夏散散脐疗干预原发性胃癌化疗引起恶心呕吐的疗效观察
目的：观察耳穴压籽配合姜夏散散脐疗治疗原发性胃癌化疗后恶心呕吐的临床疗效。方法将60例原发性胃癌化疗患者随机分为治疗组30例和对照组30例。对照组化疗前予盐酸格拉司琼静脉注射，治疗组在此基础上加用耳穴压籽及姜夏散脐疗。结果治疗组总有效率优于对照组（P＜0．05）。结论临床中介入耳穴压籽配合姜夏散散脐疗可以很好的预防原发性胃癌化疗引起恶心呕吐，护理简单易行，具有一定的临床推广价值。
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阿瑞匹坦联合地塞米松及昂丹司琼预防妇科肿瘤患者顺铂化疗引起的恶心呕吐的效果观察
目的:通过前瞻性观察评价阿瑞匹坦联合地塞米松及昂丹司琼预防妇科肿瘤患者接受含顺铂化疗引起的恶心呕吐(CINV)的效果.方法:采用前瞻性研究方法选择2013年12月1日至2014年9月30日收治的妇科肿瘤患者70例,均接受含有顺铂的单日或多日化疗方案,并给予阿瑞匹坦联合地塞米松及昂丹司琼的三联预防性止吐治疗.在整个研究期间通过患者研究日志记录其对治疗的反应.主要研究终点为完全缓解率,次要研究终点包括急性期完全缓解率、延迟期完全缓解率、完全保护率、完全控制率、危险因素和预期因素对完全缓解率的影响以及CINV对日常生活的影响.结果:70例患者中完全缓解率为80.0％,急性期完全缓解率为94.3％,延迟期完全缓解率为84.3％;完全保护率为42.9％,完全控制率为25.7％;71.4％的患者表示CINV对日常生活影响极小.结论:阿瑞匹坦联合地塞米松及昂丹司琼可有效预防妇科肿瘤患者接受含顺铂的化疗引起的呕吐,但三药联合方案对预防恶心的作用仍欠满意,用于多日化疗的佳用药方案尚需进一步研究.接受顺铂化疗的妇科肿瘤患者,在应用三联止吐方案后,CINV对多数患者生活质量的影响很小.
