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7-氯-5-氧代-2文献资料
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7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)的合成
5-氯-2-硝基苯甲酸先还原、再酯化得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化得5-氯-2-[N-(3-乙氧羰基丙基)-N-(对甲苯磺酰基)]氨基苯甲酸甲酯,再经Dieckmann缩合、在硫酸中同时脱羧和脱磺酰基得到托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革),总收率约71%.
关键词: 7-氯-5-氧代-2 3 4 5-四氢-1H-1-苯并氮(革) 托伐普坦 V2受体拮抗剂 中间体 合成 -
7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂(艹卓)的合成
5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂(艹卓),总收率约37%.
关键词: 7-氯-5-氧代-2 3 4 5-四氢-1H-1-苯并氮杂(艹卓) 托伐普坦 中间体 合成