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Negishi偶联反应文献资料
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醋酸阿比特龙的合成
脱氢表雄酮依次与水合肼和碘作用生成17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(4),4和3-吡啶溴化锌发生Negishi偶联反应生成阿比特龙(5),5再经乙酯化得到醋酸阿比特龙(1),总收率约57％.其中3-吡啶溴化锌可由3-溴吡啶与正丁基锂和溴化锌反应得到.
关键词： 醋酸阿比特龙 前列腺癌 Negishi偶联反应 合成 -
Negishi偶联反应在沙坦类药物联苯基合成中的应用
目的:探索沙坦类药物新的合成方法,简化其合成步骤.方法:以价廉易得的化合物为原料,合成中间体N-戊酰基-N-[(4-溴)-苯甲基]-L-缬氨酸甲酯和5-苯基-1-三苯甲基四氮唑,并经Negishi偶联合成目标化合物缬沙坦.结果与结论:目标物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析确证.合成工艺的总收率为55％.
关键词： 缬沙坦 Negishi偶联反应 药物合成
