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3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸文献资料
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3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的合成
对甲苯酚在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后经Friedel-Crafts反应、NBS溴代、与乌洛托品进行Sommelet反应,得苯并呋喃-5-甲醛,与丙二酸缩合后经10%钯炭在常压下催化氢化还原得雷美替胺的关键中间体3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,总收率约49%.
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3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸合成工艺的改进
目的 研究3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的实用合成方法.方法 以3 -(4-羟基苯基)丙烯酸为起始原料,甲酯化后依次与2-溴乙醛缩二乙醇缩合、Friedel - Crafts反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙烯酸甲酯,再经10% Pd/C催化氢化和水解反应,得3 -(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸.结果 3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的化学结构经1HNMR和ESI - MS确证,总收率为60%.结论 本合成方法与文献法比较,具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高等优点.