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阿帕鲁胺文献资料
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阿帕鲁胺的合成工艺改进
2-羟基-3-三氟甲基吡啶(2)和65％硝酸在60％硫酸中反应得2-羟基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(3),3在1,2-二氯乙烷中与三溴化磷和液溴经溴代反应得2-溴-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(4),4与氰化亚铜反应得2-氰基-3-三氟甲基-5-硝基吡啶(5),不经纯化直接用铁粉还原硝基得2-氰基-3-三氟甲基-5-氨基吡啶(6),后处理采用重结晶代替柱色谱分离,收率由35％提高至41％.此外,2-氟-4-硝基苯甲酸(7)经酰胺化和硝基还原后,再与环丁酮和氰化钠反应得N-甲基-2-氟-4-(1-氰基环丁胺基)苯甲酰胺(11),后处理加水,使产物从水中析出,收率由75％提高至84％.然后化合物11、6与硫光气经“一锅法”环合制得阿帕鲁胺(1),总收率由文献的21.7％提高至50.2％(以7计),纯度99.96％.
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治疗前列腺癌新药——阿帕鲁胺(apalutamide)
阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌,由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon制药公司独家开发,该公司于2013年8月被美国强生公司收购,由其子公司杨森制药公司负责研制、新药上市报批、生产及销售.2017年12月23日杨森制药公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格,于2018年2月14日获FDA批准上市,商品名为Erleada(R).该文对Apalutamide的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等情况进行介绍.
