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5-甲基吡嗪-2-羧酸文献资料
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阿昔莫司的合成工艺改进
优化了阿昔莫司(1)的合成工艺.将过量的2,5,二甲基吡嗪(2)与高锰酸钾在水中反应制得5-甲基吡嗪-2-羧酸(3).过量的化合物2可提高单甲基氧化的选择性,并可经共沸蒸馏回收套用.化合物3与双氧水以钨酸钠为催化剂在水中经氧化反应制得化合物1,总收率70％(以2计),纯度99.6％.该法溶剂(水)绿色环保,高锰酸钾用量少,收率高,操作简便、安全,成本低,已经过中试验证.
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5-甲基吡嗪-2-羧酸的合成研究
目的:研究5-甲基吡嗪-2-羧酸的合成方法.方法:以2,5-二甲基吡嗪和N-氯代琥珀酰亚胺为原料 ,经氯代、酯化、碱解、氧化四步反应合成5-甲基吡嗪-2-羧酸.结果:合成的5-甲基吡嗪-2-羧酸的总收率为52.0%,结构经元素分析,MS,1HNMR确证. 结论:设计的合成路线合理,反应条件温和,收率高,适合于工业生产.
关键词： 5-甲基吡嗪-2-羧酸 合成 三乙胺
