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  • 酮基布洛芬的新合成工艺

    作者:石亚磊;李杨;周俊鹏;吴江;朱锦桃

    本研究设计了一条新的路线合成酮基布洛芬(1).1-(4-硝基苯)丙-1-酮(2)经乙二醇保护得2-乙基-2-(4-硝基苯基)-1,3-二氧戊环(3),再与苯乙腈成环,然后在铁/盐酸作用下还原开环得1-(4-氨基-3-苯甲酰基苯)丙-1-酮(4),4经重氮化去氨基、再经溴化生成1-(3-苯甲酰基苯基)-2-溴丙酮(6),6与新戊二醇反应后,在乙酸钾作用下重排成酯,再经水解得1,总收率40%(以2计).本工艺反应条件温和,后处理简便,易于量产.其中,4为未见文献报道的新化合物.

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