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托法替布枸橼酸盐有关物质的合成
为控制托法替布枸橼酸盐的质量,分别合成了6个工艺杂质——4-(4-氯吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶、N-甲基-N-[(3R,4R)-4-甲基-1-苄基-3-哌啶基]-7-甲基-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺、3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[N-甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]-4,5-二氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈、3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[N-甲基-(7-甲基-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈、N-甲基-N-[(3R,4R)-l,4-二甲基-3-哌啶基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺及N-甲基-N-[(3R,4R)-1,4-二甲基-3-哌啶基]-7-甲基-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,其结构均经1HNMR和MS确证,可作为质量研究的对照物.
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抗类风湿性关节炎药Tofacitinib
研究表明,多重细胞因子信号通路失调在类风湿性关节炎(RA)的病理生理学过程中发挥重要作用,一系列失控的细胞因子介导的炎症级联反应导致RA相关的多种细胞,包括T细胞、B细胞、单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞处于长期激活状态,从而引发持续炎症及关节结构性损伤;而Janus激酶(JAK)信号通路对RA相关细胞的促炎活性有调控作用,其中JAK是炎症细胞因子网络信号传导中枢蛋白,RA关节滑膜组织中JAK水平显著增高.
关键词： tofacitinib JAK3抑制剂 类风湿性关节炎 -
JAK3抑制剂Tafacitinib用于治疗类风湿性关节炎的上市申请在欧洲进入审评程序
辉瑞公司近宣称,其开发的口服小分子Janus激酶(JAK3)抑制剂tofacitinib用于治疗中至重度活动性类风湿性关节炎(RA)的上市申请已被欧洲医药管理局(EMA)接受,并进入审评程序.此前,该公司报道称,本品的ORAL系列Ⅲ期临床研究基本上均获得阳性结果.
关键词： tafacitinib JAK3抑制剂 类风湿性关节炎 -
抑制JAK3激酶的免疫抑制剂托法替尼
JAK/STAT是一类重要的细胞因子信号传导通路,与类风湿性关节炎及银屑病等许多疾病相关.美国辉瑞公司研发的JAK抑制剂托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)能选择性抑制JAK3激酶,美国食品和药物管理局(FDA)已于2012年11月批准其用于中至重度类风湿性关节炎的治疗.综述其作用机制、合成方法、药效与药动学、临床研究进展,为同类新药的研发提供参考.
