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1-甲基-3-苯基哌嗪的制备
1-甲基-3-苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体[1],可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)[2,3].
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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
目的:研究3,4-二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:设计、合成了14个新化合物(WBⅡ-1~14),其结构均经IR、1HNMR、ESI-MS确证.化合物WBⅡ-6、WBⅡ-7、WBⅡ-10和WBⅡ-12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用,抑制率高于50%.结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.
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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性
目的:研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:合成了14个新化合物,其结构经IR,1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBⅠ-2、WBⅠ-3、WBⅠ-4、WBⅠ-8、WBⅠ-9和 WBⅠ-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50%).结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.
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HPLC法测定左羟丙哌嗪糖浆的含量
目的:采用HPLC法测定左羟丙哌嗪糖浆的含量.方法:采用C18色谱柱(250mm×4.0 mm,5μm),以甲醇-水-三乙胺(30:70:0.5,用冰醋酸调节pH值为6.5)为流动相,检测波长242nm.结果:在12.76~114.8μg·ml-1的左羟丙哌嗪浓度范围内,回归方程为:A=9.0×103C+1.7×103,r=0.999 8;平均回收率为99.1%(RSD=0.5%,n=9).结论:该方法简便,准确,灵敏度高,重复性好.
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1-(2,3-二甲基苯基)哌嗪的合成
目的:研究α1受体拮抗剂化合物的重要中间体1-(2,3-二甲基苯基)哌嗪的合成.方法:以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应制得β,β1-二氯代二乙基胺盐酸盐, 然后与2,3-二甲基苯胺经环合反应合成目标化合物.结果:得到1-(2,3-二甲基苯基)哌嗪盐酸盐,收率78%,其结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱证实与目标化合物的结构一致.结论:该路线工艺流程简单, 三废少且易处理,适合于工业化生产.
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1-(3-甲氧苯基)哌嗪的合成及结构研究
目的合成1-(3-甲氧苯基)哌嗪盐酸盐.方法用乙二醇胺与氯化亚砜在适当的条件下进行反应合成双氯代二乙醇胺盐酸盐,再与3-甲氧基苯胺反应.结果得白色针状结晶并通过熔点、紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)等对合成的化合物进行结构分析得合成化合物为1-(3-甲氧苯基)哌嗪盐酸盐.结论所合成的化合物与目标化合物一致.