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脱苄基文献资料
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3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体[1],文献[2]以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%).
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一种选择性脱苄基方法在天然产物结构修饰中的应用
目的 研究路易斯酸三氟化硼乙醚在脱苄基时的选择性.方法 以天然活性成分丹参素、阿魏酸和水杨酸为原料,制备的化合物结构中既含有苄醚又含有苄酯,采用上述方法进行苄基保护的脱除.结果 三氟化硼乙醚只脱去苄醚上的苄基,而苄酯中的苄基不受影响.结论 三氟化硼乙醚在苄醚和苄酯同时存在的情况下,对苄醚上的苄基具有选择性脱除作用.
