首页 > 文献资料
-
新观点
美国国家癌症研究所(National Cancer Institute)学者的新研究表明,使用抗氧化剂tempol(2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物)对肠道菌群进行调节之后,高脂饮食的实验鼠体重减轻、血糖和胰岛素水平降低。
-
盐酸哌甲酯控释剂
盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride)是一种抗抑郁药物,FDA于2000年8月1日批准了其控释剂上市,商品名为Concerta,由美国Alza制药公司生产,用于治疗注意力缺陷多动症(ADHD). 盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末,易溶于水和甲醇,溶于乙醇,微溶于氯仿和丙酮,水溶液呈酸性.化学名为盐酸d,1-甲基α-苯基-2-乙酸哌啶,相对分子质量269.77,分子式是C14H19NO2*HCl.
-
新型组胺H1受体拮抗剂-咪唑斯汀
咪唑斯汀(Mizolastine,Mezlin)为新型组胺H1受体拮抗剂,由法国某公司开发,现已在世界许多国家上市,并且不久即将在我国上市.咪唑斯汀为缓释薄膜衣片,化学名为2-{[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]哌啶基-4-基]甲基氨基}吡啶-4(1H)-酮,为苯并咪唑类化合物,分子式C24H25FN6O.
-
从丹参中分得一新的环苯乳酰胺类化合物/萨巴芦荟中一新的氯化酰胺和哌啶类生物碱/马氏芦荟和岩生芦荟中的色原酮和蒽酮
-
罗哌卡因的实验与临床研究
罗哌卡因(ropivacaine,RP)为一较新的长效酰胺类局部麻醉药,具有感觉与运动分离明显及收缩外周血管的特点.是左旋式1-丙基2'、6'-盐酸哌啶酰胺异构体,结构与布比卡因 ( bupivacaine,BP)、甲哌卡因(mepivacaine,MP)相似,对中枢神经和心血管毒性比布比卡因低[1].近年来,人们对RP进行了比较详尽的实验与临床研究,并较广泛应用于临床.本文就RP的实验与临床研究近况作一综述.
-
利培酮的临床应用
利培酮(resperidone,RIS)商品名"维思通",其化学名称为3-[2-4[(6-氟-1,2-苯异恶唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-H-吡啶[1,2-a]间二氮苯-4-酮.是1980年研制成功的非经典型抗精神病药,1993年英国首先上市,1997年4月在中国进入临床使用,是欧美国家治疗精神分裂症的一线药物.现就其药理学特点和临床应用近况综述如下.
-
Cisapride与麻醉
Cisapride(R51619)是促进胃肠蠕动的药物.它是顺-4-氨基-3-甲氧哌啶的衍生物,已引起麻醉工作者的重视.
-
胰岛素对MK801诱导神经元样嗜铬细胞瘤细胞凋亡的影响
NMDA受体在介导谷氨酸的兴奋性毒性过程中具有关键作用,NMDA受体的过度激活可引起神经元损伤[1].因此,NMDA受体拮抗剂,如MK801、苯环已哌啶、苯环利定、氯胺酮和乙醇等,常用于神经保护和抗惊厥.但亦有研究表明,NMDA受体拮抗剂也同样可导致神经元凋亡.干扰中枢神经系统的发育[2].
-
0.1%罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产的临床观察
罗哌卡因(Ropivacaine)是消旋混合物布比卡因的左旋异构体(1-异丙基-2',6'-哌啶酰胺),是纯S型镜像体结构的新型酰胺类药物,其对中枢神经系统和心血管系统的毒性远较布比卡因(Bupivacaine)为小,本观察主要对两药低浓度腰麻的特性、安全性、实用性等方面进行比较研究.
-
4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶对肾性高血压大鼠左室重塑的保护作用及机制探讨
高血压并发的左室重塑主要表现为左心室肥厚和心肌纤维化.在高血压早期是适应性的代偿反应,但长期过量的负荷必然导致失代偿,终至心力衰竭.
-
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性
目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 μg·mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.
-
胡椒碱及其衍生物的药理作用研究进展
胡椒碱(Piperine),化学名为3(3',4'次甲二氧苯基)戊烯酰哌啶,是从常用中、蒙药材荜茇、胡椒中提取出的主要有效成分,其化学结构如图1所示.近年来学者们通过研究不断证实胡椒碱及其衍生物具有多种生物活性,为新药的研发奠定了基础,现将其药理作用概述如下.
-
非酒精性脂肪肝的病因和发病机制
一、基本概念[1]狭义的脂肪肝是指肝细胞内中性脂肪--三酰甘油(TG)异常增多的病理状态,而由脂代谢酶遗传性缺陷所致的类脂质沉积病,以及胺碘酮、环已哌啶等药物所致的肝细胞溶酶体磷脂沉积病不属普通脂肪肝的范畴.
-
局部麻醉药左布比卡因(levobupivacaine)
1商品名Chirocaine2化学名(S)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺
-
2-哌啶乙醇的制备
4-哌啶乙醇(1)可用作医药中间体,在二氧化铂催化下,用4-吡啶乙醇(3)在冰乙酸中氢化还原可得到1,收率82%[1,2].也可用浓盐酸-乙醇(3:10)作溶剂,但收率仅67.6%[3].本研究用4-甲基吡啶(2)和甲醛在水中加热回流反应20h得到3[4],再在10%Pd-C催化下于冰乙酸中氢化还原得到1,收率91%(以3计).
-
乙酰阿魏酰氯的合成
乙酰阿魏酰氯(1)可用作医药、农药、化妆品和食品添加剂的中间体[1,2],可由阿魏酸经乙酰化、氯化制得[3].阿魏酸可由香草醛和丙二酸在吡啶、哌啶或苯胺催化下,在吡啶、吡啶和苯或甲苯的混合溶剂中缩合制得[4,5].本研究改用香草醛在乙酸钠作用下直接和乙酸酐反应得到乙酰阿魏酸(2),再经氯化即可制得1,反应周期短,操作简便,总收率79%.反应式如下:
-
N-氨基哌啶盐酸盐的制备
N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4].前者反应选择性较差,后者要用价昂的氢化铝锂.
-
3-甲胺基哌啶二盐酸盐的合成
3-甲胺基哌啶(1)是合成氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星(balofloxacin)的重要中间体[1],文献[2]以γ-丁内酯为原料,经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到1,步骤长,总收率低(仅11.5%).
-
帕潘立酮合成路线图解
帕潘立酮(paliperidone,1),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,由美国Johnson & Johnson公司开发,其缓释片(商品名为芮达)于2006年经美国FDA批准上市,2009年2月经SFDA批准在中国上市.研究显示,1可有效延迟精神分裂症的复发,可用于精神分裂症的急性短期和长期维持性治疗,能减轻病症,长期使用可稳定患者病情[1].
-
利莫那班合成路线图解
利莫那班(rimonabant,1),化学名为5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐,是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体(CB1)拮抗剂,2006年7月首次在英国上市,商品名Acomplia.