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1H-吡唑文献资料
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阿哌沙班合成路线图解
阿哌沙班(apixaban,1),化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂.1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现的静脉血栓栓塞症(VTE).临床研究结果表明,与每日注射一次40 mg依诺肝素(enoxaparin)相比,每日口服两次1对预防全膝和全髋关节置换术后出现的VTE效果更好,且不会增加出血风险[1,2].本品具有安全性高、不必接受监测以调整剂量、可口服、无交叉耐药性及不良反应少等优点,有望成为口服抗血栓的一线药物.