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磷酸二酯酶10A文献资料
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磷酸二酯酶10A及其研究进展
磷酸二酯酶10A(PDE10A)是磷酸二酯酶第10家族中的唯一成员,水解第2信使cAMP和cGMP,从而参与许多细胞内信号转导通路的调节.PDE10A在大脑纹状体中的高表达,提示其参与纹状体功能障碍相关疾病的发病过程;此外,PDE10A在某些外周疾病相关组织细胞中的表达升高;因此,PDE10A可能在多种疾病的发生和发展过程中发挥着重要作用.尽管PDE10A在医学研究和药物开发中越来越受到关注,但其结构、功能及生理/病理调节机制的研究仍存在诸多问题,特别是PDE10A的选择性抑制剂PF-2545920(MP-10)在治疗精神分裂症临床Ⅱ期试验的失败,促使人们重新审视PDE10A在中枢内的功能以及PDE10A能否真正成为治疗靶点.鉴于此,该文从PDE10A的基本特征、结构与功能和相关疾病等方面进行总结,以期指导对其进行进一步的研究和应用.
