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半胱氨酸修饰的荷载紫杉醇聚离子复合物胶束口服给药的体内体外研究
本文合成了普朗尼克F127-壳聚糖(F127-CS)和普朗尼克F127-半胱氨酸(F127-CT)共聚物,采用薄膜分散法以F127-CS、F127-CT和胆酸钠(NaC)为材料构建了聚离子复合物胶束,并以该复合物胶束作为药物载体运载紫杉醇进行口服给药.通过物理化学性质研究,包括粒径分布、Zeta电位、外观形态和临界胶束浓度,进一步证实形成了纳米级球形结构的胶束,并对胶束的体外释放及体内药动力学进行考察.与普朗尼克胶束的载药量(3.35％)相比,F127-CS/F127-CT/NaC胶束载药量提高到12.77％.通过临界胶束浓度的测定证实:在水溶液中F127-CS/F127-CT/NaC胶束比NaC胶束更稳定.药物动力学实验结果显示F127-CS/F127-CT/NaC紫杉醇载药胶束的药-时曲线下的面积是紫杉醇溶液的4倍.因此,F127-CS/F127-CT/NaC胶束是一种理想的紫杉醇口服给药系统.
关键词： 紫杉醇 胶束 普朗尼克F127-半胱氨酸 普朗尼克F127-壳聚糖 胆酸钠 半胱氨酸 口服 -
紫杉醇口服聚电解质复合物胶束的制备及体外评价
以普朗尼克F127-壳聚糖聚合物(F127-CS)和胆酸钠(NaC)为载体制备载紫杉醇的口服聚电解质复合物胶束,考察其理化性质并对其体外释药特征进行探究.用薄膜超声法制备紫杉醇口服聚电解质复合物胶束,单因素考察和均匀设计实验筛选优制备工艺,通过高效液相色谱法对载药量进行测定,采用激光散射粒度测定仪测定粒径及Zeta电位,透射电镜观察其外观形态,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度,并对其体外释放情况进行动态膜透析法考察.紫杉醇口服聚电解质复合物胶束的平均粒径为62.8 nm,Zeta电位为-0.46 mV,载药量为14.6％,临界胶束浓度约为2.5×10-3 mol/L.电镜照片显示胶束圆整完整,罕有粘连.体外释放结果显示,在人工胃肠液中,紫杉醇F127-CS/NaC聚电解质复合物胶束组的释放均明显优于紫杉醇注射液组.F127-CS/NaC口服聚电解质复合物胶束具有较高的载药量,并能延缓药物的释放,是一种较为理想的紫杉醇释药系统.
关键词： 紫杉醇 聚电解质复合物胶束 普朗尼克F127-壳聚糖 -
他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察
目的：制备载他克莫司的口服复合物胶束，观察其理化性质及体外释药特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克 F127-壳聚糖聚合物（F127-CS）和脱氧胆酸钠（DCA）为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束，采用单因素考察和均匀设计筛选优制备工艺；透视电镜下观察胶束外观形态，激光散射粒度仪测定粒径、Zeta 电位， HPLC 法测定载药量，荧光探针法测定临界胶束浓度，用动态膜透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示，他克莫司口服胶束圆整均匀、不粘连，粒径为（55．77±2．23）nm，Zeta 电位为（－6．38±0．47）mV，载药量为8．93％±0．20％，临界胶束浓度为2．65×10－3 mol／L。体外释放结果显示，他克莫司 F127-CS ／DCA 胶束在人工肠液中的释放速率高于人工胃液。结论 F127-CS ／DCA 口服胶束具有较高的载药量和 pH 依赖释放特性，适合作为他克莫司口服给药系统。
关键词： 他克莫司 复合物胶束 普朗尼克F127-壳聚糖 制备工艺 体外实验
