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抗体－药物轭合物文献资料
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用于治疗B细胞淋巴瘤的抗体-药物轭合物SAR3419
抗体一药物轭合物(antibody-drug conjugates,ADC)是近年来逐步发展起来的一种新型抗肿瘤靶向治疗手段,由一种特异性单克隆抗体与一种化疗药物键合而成,同时具备单抗的靶向性和化疗药物的抗肿瘤活性,且显著降低了化疗药物的毒副作用.ImmunoGen公司研制的SAR3419(huB4-DM4)系由人源化IgG1抗CD19单抗huB4通过一种含有二硫键的桥梁分子N-琥珀酰亚氨基-4-(2-吡啶二硫代)丁酸( SPDB)与具有强效细胞毒作用的类美登醇( maytansinoid)衍生物DM4(该化合物可抑制微管蛋白聚合及微管组装,从而导致细胞有丝分裂周期被阻滞于G2/M期)相连而得到.本品中DM4和huB4单抗的物质的量比为3.4∶1,游离DM4含量低于1%.SAR3419在血浆及水溶液中性质稳定,在细胞内可发生断裂释放DM4.
