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solithromycin文献资料
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大环内酯类抗生素
由Cempra公司开发的大环内酯类抗生素solithromycin(CEM-101,OP-1068)为首个进入临床研究的氟取代酮内酯药物,其抗菌谱广,对耐大环内酯类和酮内酯类抗生素的细菌亦有活性.此外,研究显示,本品对耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)、肠球菌(包括耐万古霉素的肠球菌)、淋球菌、非典型细菌(如军团杆菌属细菌)、支原体、脲原体、衣原体、鸟胞内分枝杆菌复合体(包括其耐药株)以及间日疟原虫和镰状疟原虫(包括其阿奇霉素耐药株)亦有抑制作用.Ⅰ期临床研究表明,本品耐受性良好,口服给药后其在受试者血浆、组织和细胞内均呈较高浓度.Ⅱ期临床研究显示,本品治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)的疗效与标准疗法相近,且安全性高.
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大环内酯类抗生素的研究新进展
大环内酯类抗生素在呼吸道感染的治疗上起着十分重要的作用.目前上市的治疗呼吸道感染的药物都存在着不同程度的局限性,故随着新耐药菌的不断出现,研制出新型大环内酯类抗生素迫在眉睫.近年来大环内酯类抗生素的研究重点主要集中在通过对高活性化合物进行结构修饰、改善药学活性及改变剂型、提高生物利用度等几个方面.本文就近10年来大环内酯类抗生素研究上的新进展作一简要综述,包括新型大环内酯类抗生素——酮内酯类、2001年上市的泰利霉素及各候选药物:可利霉素、cethromycin、solithromycin和modithromycin.其中solithromycin为第四代大环内酯类即氟酮内酯类抗生素,modithromycin为双环内酯类抗生素.
