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手性N-单取代1,2-环己二胺类铂(Ⅱ)配合物的化学合成及体外抗肿瘤活性
目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物.方法:合成(1R,2R)-N1 -(2 -亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物.采用MTr法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性.结果:合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证.所得铂(Ⅱ)配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显.结论:在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导.
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以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的铂(Ⅱ)配合物的合成、表征及细胞毒活性
设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证.采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细胞(A549)活性较弱或无活性.
关键词: 铂(Ⅱ)配合物 合成 2-甲基-2-取代苯氧丙酸 细胞毒性 -
含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性
目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性.方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活性.结果和结论:目标化合物经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证.这一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性,虽未能超过顺铂,但仍有少数超过奥沙利铂.