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H2S供体文献资料
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硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性
二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体,并具有一定的神经保护作用.为了研究其构效关系,对其芳环进行改造,合成了17个Y类化合物(Y1～Y17),其结构均经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证,其中6个化合物(Y4,Y13一Y17)结构是全新的.采用MTI法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响,结果发现,这些化合物在1～ 100 μmo]/L浓度范围内具有很强的神经保护作用,其中化合物Y1 ～ Y9,Y11在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P＜0.01),特别是化合物Y1,Y4,Y6～Y9,Y11在1～10μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强,值得进一步研究.
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硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性
H2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显著降低脑梗死面积的作用,但高浓度H2S产生神经毒性.N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H2S引起的神经毒性.将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合,设计了9个结构全新的化合物I1～19,以ADT-OH为原料,经过4步反应得到目标化合物,其化学结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响,结果发现,该类化合物在1μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P＜0.01),对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用.
