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3-取代雌二醇文献资料
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3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性
以雌二醇为原料,在K2CO3碱性条件下,与二溴烷烃反应生成醚类化合物,继而与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成16个新型3-取代雌二醇-嘧啶类衍生物(化合物5～20),并采用MTT法对其进行抗肿瘤活性测试.结果表明,这些化合物对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231、人卵巢癌SKOV-3、人肺癌NCI-H460和人胃癌MGC-803细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中,连接链长为2的尿嘧啶单接产物5和双接产物6、连接链长为8的尿嘧啶单接产物17、连接链长为2和6的胸腺嘧啶双接产物8和16对MCF-7具有良好的增殖抑制活性；化合物5和6对MDA-MB-231细胞株具有较好的增殖抑制活性；化合物17同时对SKOV-3细胞株也呈现优良的增殖抑制活性.连接链长为6的尿嘧啶单接产物13对MGC-803细胞株的增殖抑制率高.总之,3-取代的雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7细胞株的增殖抑制活性要优于其他受试肿瘤细胞株.3-取代雌二醇-尿嘧啶衍生物比3-取代雌二醇-胸腺嘧啶衍生物具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性.
