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阳离子壳聚糖胶束文献资料
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紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布
目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束(PTX-CCM),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价.方法:采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束.昆明种小鼠分别尾静脉注射20 mg/kg的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数( AUC、MRT )和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标.结果:PTX-CCM粒径约为164.2 nm,Zeta电位为+23.7 mV,载药量为26.40%,包封率为76.23%.以紫杉醇市售注射液为对照,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺分布增加, AUC 提高分别提高5.65、91.20和2.53倍, MRT 分别延长1.83、8.40和1.16倍,相对摄取率(Re)、峰浓度比(Ce)均远大于1,靶向效率(Te)均远高于对照组,而心脏和肾脏的分布显著降低, AUC 分别为对照组的61.00%和89.07%, c max为对照组的52.62%和52.94%.结论:紫杉醇阳离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能,相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺靶向性大大提高,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性.
