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盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究
目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点.方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性.抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用.结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合.中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG.结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异.
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N-甲基-D-天冬氨酸受体在中枢神经系统的研究进展
对兴奋性氨基酸受体进行的研究和分类已经历了30年的历史,到80年代初,Watkins和E-vans根据放射配体结合的资料分析,将兴奋性氨基酸受体分为三个亚型,即N-甲基-D-门冬氨酸(N-methyl-D-aspirate,NMDA)、使君子酸和海人藻酸亚型,不久又有三种新的亚型被提出来,第四亚型为L-2-amine-4-PhosPhonobutyrate-AP)受体,第五亚型是离子型受体,第六亚型为代谢性受体.目前,在所有的亚型中,对NMDA受体的研究深入.NMDA受体在中枢神经系统中广泛参与学习、记忆、突触可塑性、神经发育、缺血性脑损伤、神经退行性变、癫痫、肿瘤等许多重要的生理病理过程[1,2].现就NMDA受体在参与突触可塑性、学习与记忆及癫痫方面的研究进展作一综述.
