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聚乙二醇氨基酸衍生物文献资料
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聚乙二醇氨基酸衍生物的合成及其对紫杉醇的修饰
为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇.PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1 000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤细胞都具有显著抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖性.研究结果显示:PEG氨基酸衍生物对紫杉醇的化学修饰能够显著提高紫杉醇的水溶性,并保留其体外抗肿瘤活性,此类PEG氨基酸衍生物可以用于设计具有特殊连接臂的紫杉醇前药.
关键词： 紫杉醇 PEG化 聚乙二醇氨基酸衍生物 抗肿瘤活性
