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复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片人体药动学研究
目的 研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片后的药动学.方法 LC-MS/MS测定单剂量与多剂量给药后氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉血药浓度并利用DAS软件计算药动学参数.结果 单剂量给药氨氯地平与贝那普利及贝那普利拉的主要药动学参数分别是:t_(1/2)为(47.3±10.6),(1.3±0.4)和(4.5±0.6)h,C_(max)为(6.4±1.5),(136.5±40.2)和(158.3±46.7)μg·L~(-1),AUC_(0-t)为(267.7±88.4),(144.3±46.7)和(891.4±265.4)μg·h·L~(-1);多剂量给药氨氯地平与贝那普利的主要药动学参数分别是:t_(1/2)为(45.1±8.7),(1.4±0.4)和(5.3±0.8)h,C_(max)为(8.2±1.8),(142.4±47.5)和(165.2±40.8)μg·L~(-1),AUC_(0-t)为(413.5±102.4),(155.7±52.8)和(915.7±316.9)μg·h·L~(-1),R为(1.6±0.6)、(1.0±0.1)和(1.2±0.1).结论 复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片2组分及活性代谢产物在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化.但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积.
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复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利片在健康志愿者的生物等效性
目的:评价2种复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利制剂生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS法测定血清中氨氯地平、贝那普利及其代谢产物贝那普利拉浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数与生物等效性.结果:单剂口服受试和参比制剂后的笨磺酸氨氯地平主要药动学参数C_(max)分别为(6.6±1.9)μg·L~(-1)和(7.5±2.3)μg·L~(-1),t_(max)分别为(6.2±1.4)h和(5.7±1.2)h,AUC_(0-t)分别为(264.2±90.5)μg·h·L~(-1)和(271.3±94.9)μg·g·h·L~(-1),受试制剂的苯磺酸氨氯地平相对生物利用度为(97.41±6.04)%;单剂口服受试和参比制剂后的贝那普利主要药动学参数G_(max)分别为(136.6±66.1)μg·L~(-1)和(143.3±50.9)μg·L~(-1),t_(max)分别为(0.6±0.2)h和(0.6±0.2)h,AUC_(0-t)分别为(139.3±54.0)μg·h·L~(-1)和(137.8±47.2)μg·h·L~(-1),受试制剂的贝那普利相对生物利用度为(100.8±7.55)%;单剂口服受试和参比制剂后的贝那普利拉主要药动学参数C_(max)分别为(166.1±51.0)μg·L~(-1)和(171.3±67.9)μg·L~(-1),t_(max)分别为(1.8±0.4)h和(1.6±0.3)h,AUC<,0-t>分别为(874.6±322.7)μg·h·L~(-1)和(832.5±354.1)μg·h·L~(-1).结论:复方苯磺酸氨氯地平/盐酸贝那普利受试制剂和参比制剂具有生物等效性.
