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苯磺酰基文献资料
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镇痛消炎药酮咯酸中间体2-苯甲酰吡咯的合成
酮咯酸是一种新型的非甾体镇痛消炎药,目前是术后镇痛的首选药物[1].它的合成方法很多[2],但有工业价值的合成路线是以苯甲酰吡咯为中间体进行合成[3].苯甲酰吡咯的合成有以下几种:Jones[4]报导了在碱液中直接用苯甲酰氯对吡咯进行酰化,但产率太低;Kakushima[5]等人以N-苯磺酰基吡咯为原料,在BF3催化下,用苯甲酰氯或苯甲酸酐进行酰化,该方法步骤繁杂,反应时间长,且会生成异构体3-苯甲酰吡咯;Muchowski[6]报导了一种Vilsmeier-Haack芳酰化法,用草酰氯和N,N-二甲基苯甲酰氨反应生成的络合物为酰化剂,该方法收率尚可,但反应和后处理共需3d,而且产品的提纯需柱层析.White[7]等人也报导了一种改进的Vilsmeier-Haack芳酰化法.
