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  • 2,3-二氢-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-异烟腙抗骨质疏松作用的体外活性研究

    作者:王捷频;尚福军;熊晓云;刘莉;侯进;梅其炳

    目的:在已有的研究基础上,从我们合成的一系列化合物中筛选出具有抗骨质疏松活性的化合物Ⅰ(2,3-二氢-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-异烟腙),对其体外活性进行研究.方法:以雌二醇(E2)作为阳性对照,以细胞增殖作用、碱性磷酸酶(ALP)活性和骨钙素(OCN)分泌为指标考察该化合物对成骨细胞系MC3T3-E1细胞的增殖和分化的影响.结果:化合物Ⅰ在10-6 mol/L浓度时对体外培养的细胞有较好的促进作用,显著增加细胞数量(125.73%,与对照组比较P<0.05),提高ALP活性(108.49%,与对照组比较P<0.05),且能够促进骨钙素分泌(109.00%,与对照组比较P<0.05),以上作用均可被雌激素受体(ER)阻断剂tamoxifen阻断.结论:化合物Ⅰ具有促进成骨细胞增殖分化的作用,其机制可能与ER激动有关.

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