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取代苯基-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物文献资料
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1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的：设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物，测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮（4a~4c）为起始原料，经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a~2c；以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮（6a~6b）为起始原料，经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a~3b；采用四氮唑盐（ MTT）法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物，其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证；其中衍生物3a~3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当，但低于考布他汀A-4（ CA-4）。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。
