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mPEG修饰文献资料
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Taguchi正交法优化奥沙利铂长循环脂质体的制备
目的 通过优化奥沙利铂(L-OHP)长循环脂质体的制备工艺,以提高其包封率(entrapment efficiency,EE％)并达到缓释效果.方法 采用Taguchi正交法L9(34)(TOA),以包封率作为考察指标并采用超滤法检测包封率.考察了L-OHP脂质体的粒径、zeta电位、形态以及体外释放行为.结果 药物与脂质间的比例(W/W),胆固醇与磷脂酰胆碱的比值(M/M)和超声时间是影响大的三个因素(P＜0.05).此外,优化后的奥沙利铂脂质体经mPEG修饰后与未修饰的奥沙利铂脂质体相比较,具有更好的物理化学特性,其粒径为(204±1.1)nm,包封率高达25.40％±2.5％.修饰后的脂质体在透射电子显微镜下呈现球形结构,具有较大的内部空间,脂质体表面可见白色mPEG层状结构.经mPEG修饰的奥沙利铂脂质体相比于未修饰的脂质体,具有更低的体外释放速率,具有一定缓释能力.修饰与未修饰的脂质体以及奥沙利铂溶液均符合一级释放模型,拟合系数为0.990 2.结论 经Taguchi正交法优化后的奥沙利铂长循环脂质体可作为一种新型的肿瘤靶向药物传递系统.
关键词： Taguchi正交法 mPEG修饰 脂质体 奥沙利铂 药物传递系统
