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  • HPLC-MS/MS法测定血浆中的他林洛尔及人体药动学研究

    作者:周正军

    目的 建立一种灵敏、快速、简便的测定人血浆中他林洛尔浓度的高效液相色谱一串联质谱法(HPLC-MS/MS),为研究他林洛尔在人体内的药物动力学提供手段.方法 以盐酸氟西汀作为内标(I.S.),血浆样品用乙腈沉淀蛋白,离心后取上清液进样,用预柱Phenomenex C18柱(10mm×4.6mm,5μm),Phenomenex C18反相色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),进行分离,以乙腈:缓冲液(5mmol.L-1醋酸胺和0.02%甲酸)(45 : 55,V/V)为流动相,柱温40℃,流速:0.9 mL·min-1,HPLC-MS/MS选择m/z为364.3(母离子)和308.3(子离子)监测他林洛尔,m/z为310.0(母离子)和148.3(子离子)监测内标氟西汀.结果 他林洛尔及内标盐酸氟西汀在9min内完全分离,他林洛尔在2.0~320.0ng·mL-1时线性关系良好,相关系数为0.9976;平均萃取回收率大于77%,平均方法 回收率大于91%,小于103%;低定量限为2.0ng·mL-1;日内日问RSD均小于9%.主要药动学参数如下:Cmax(91.90±48.09)ng·mL-1;tmax(2.79士0.89)h;t1/2(14.67士2.15)h.结论 本方法 简便快速、灵敏准确,适用于他林洛尔药物动力学的研究.他林洛尔片在中国人体内的药动学参数与文献报道相似.

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