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5-二羧酸二乙酯文献资料
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奥美沙坦关键中间体的新合成方法
目的 合成抗高血压新药奥美沙坦的关键中间体2-丙基-1H-咪唑-4,5-二羧酸二乙酯. 方法以价廉易得、可再生的酒石酸为起始原料,经混酸硝化后与醛氨溶液缩合,再经酯化制得.结果 取代了文献中有毒的原料,改进了合成工艺,总收率提高到70%.结论 以酒石酸为起始原料的改进后的合成方法收率提高,反应条件温和,适合工业化生产.
关键词: 奥美沙坦中间体 工艺改进 2-丙基-1H-咪唑-4 5-二羧酸二乙酯