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抗肿瘤活性7文献资料
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3,5-二氨基苯甲酸缩邻香草醛席夫碱镉配合物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 合成新的席夫碱配体及其金属配合物并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 合成了3,5-二氨基苯甲酸席夫碱配体及其Cd(Ⅱ)的配合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、热重分析及摩尔电导率等手段进行表征.通过细胞增殖分析、蛋白酶体活性分析、免疫蛋白印迹分析及细胞形态分析研究了配合物的体外抗肿瘤活性.结果 制备了席夫碱配体L和配合物CdL,解析得其分子式分别为(C7H4N2O2) (C8H6O2)2和[Cd(C7H4N2O2) (C8H6O2)2]·2H2O.活性研究显示,CdL可以有效地抑制肿瘤细胞增殖且具有良好的蛋白酶体抑制活性,其IC50值为3.3 μM;在设定的时间条件下,CdL对乳腺癌MDA-MB-231细胞蛋白酶体CT活性的抑制作用和细胞凋亡的诱导能力,均呈浓度和时间依赖方式;乳腺癌MDA-MB-231细胞比正常MCF-10A细胞对CdL的敏感性高得多.结论 配合物CdL能够抑制肿瘤细胞内蛋白酶体CT活性,从而诱导肿瘤细胞凋亡,且对正常细胞的毒性较小.
